Questões de Farmácia da NUCEPE

Meropenem, imipenem e ertapenem.

Penicilina, cefalosporina e monobactan.

Carbapenens e imipenen.

Meropenen e penicilina.

Penicilina, amicacina.

A penicilina leva a formação de um falso substrato para o bactoprenol, impedindo subsequentemente o transporte de aminoácidos utilizados para a formação de polímeros que vão formar a síntese da parede bacteriana.

O anel β-lactâmico substitui o peptídeo Park, dessa forma impede a agregação dos aminoácidos utilizados para a formação da parede celular da bactéria. Normalmente esse processo é mais efetivo em bactérias gram negativas, principal grupo de atuação das penicilinas.

As penicilinas impedem por acilação a enzima D-alanil-D-alanina transpeptidase interrompendo a síntese e consequentemente a formação adequada da parede bacteriana.

As penicilinas ligam-se com as PLPs ou proteínas ligadoras de penicilinas e dessa forma impedem a síntese de proteínas essenciais a formação da parede bacteriana. A parede mal formada ocasiona a lise da bactéria e assim a sua morte (ação bactericida).

As penicilinas induzem a formação de peptideoglicano que por sua vez leva a formação de polímeros ativadores de autolisinas, ocasionando a lise da bactéria e assim a ruptura de sua parede e o efeito bactericida.

fluoroquinolonas;

antifúngicos azólicos;

aminoglicosídios;

macrolídios;

anfenicois.

Os carbapenêmicos têm como alvo a subunidade ribossômica 30S e impedem a terminação da síntese de peptídio.

Os carbapenêmicos têm como alvo a subunidade ribossômica 50S e bloqueiam a translocação da cadeia peptídica em crescimento.

Por serem beta lactâmicos, os carbapenêmicos promovem a inibição da ligação cruzada dos polímeros de mureína.

Promovem a inibição da topoisomerase II e dessa forma impedem a duplicação do material genético da bactéria.

Os carbapenêmicos levam a formação de poros na membrana externa e inibem a ligação de cadeias de hidrocarbonetos saturados na parede celular levando a sua destruição.

os dois grupos de droga apresentam a capacidade de inibição da parede celular e dessa forma há um sinergismo entre ambos. Essa associação é importante para o tratamento de infecções por anaeróbios, ação potencializada pelo aminoglicosídio, um grupo potente como anaerobicida;

os grupos inibem a síntese protéica bacteriana e dessa forma levam a um efeito sinérgico. Essa associação é importante não só porque aumenta o espectro de ação, mas ainda pode diminuir o risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade;

a associação entre esses dois grupos leva a um aumento do espectro, pois, as duas drogas associadas provocam uma inibição da replicação do DNA bacteriano e dessa forma levam a morte do microorganismo;

a associação entre esses dois grupos leva a um aumento da concentração plasmática do aminoglicosídio e dessa forma há uma maior inibição da síntese protéica aumentando o efeito bactericida;

a explicação mais aceita para o sinergismo entre esses dois grupos de antimicrobianos é que a inibição da síntese da parede celular aumenta a entrada dos aminoglicosídios nas bactérias.