Questões sobre Farmacocinética

a combinação da droga com o seu receptor resulta em uma alteração na configuração terciária da droga ou na distribuição de cargas na membrana da célula.

para cada receptor que uma droga se combina, há uma função que, fisiologicamente, é mediada por neurotransmissores, hormônios ou outras substâncias.

agonista e antagonista são termos que se aplicam à ocupação do sítio receptor, seguida de inibição e mimetização da reação celular, respectivamente.

receptores sempre exercem efeitos celulares mediados por segundos mensageiros, como a proteína G.

a proteína G liga-se à guanosina difosfato (GDP), fosforilando- a a guanosina trifosfato (GTP).

as ligações covalentes são as mais desejáveis para a maioria dos fármacos e compostos fisiológicos.

as ligações iônicas resultam de atração eletrostática entre cargas opostas e diminuem sua força proporcionalmente ao quadrado da distância entre as espécies iônicas.

o padrão de ligação iônica é o mais desejável para drogas antineoplásicas.

na interação iônica ocorre a somatória de várias pontes de hidrogênio e, conseqüentemente, alteração terciária da estrutura de proteínas e ácidos nucléicos.

as ligações de Van der Waals são muito fracas e por este motivo não têm relação com a especificidade da droga pelo receptor.

O índice terapêutico é 10.

A margem de segurança para a droga X é 1.

receptores benzodiazepínicos estão associados aos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor estimulante do sistema nervoso central.

a interação benzodiazepínico-receptor forma um complexo que regula a entrada de cloreto nas células póssinápticas, levando a uma hiperpolarização e conseqüente diminuição da transmissão sináptica.

flumazenil é um importante agonista do receptor GABA, que age intensificando seus efeitos.

doses baixas de benzodiazepínicos são utilizadas para obter um relaxamento da musculatura, enquanto que doses mais elevadas levam a efeitos terapêuticos como diminuição da ansiedade e depressão do sistema nervoso.

benzodiazepínicos não podem ser utilizados no controle de epilepsia e prevenção de convulsões.

há representantes que favorecem a ação da monoamina oxidase.

podem inibir de forma seletiva a recaptação de serotonina.

os antidepressivos tricíclicos destacam-se por aumentarem a captação da noradrenalina e da serotonina.

a amitriptilina atua principalmente inibindo a ação da monoamina oxidase