Em medicamentos administrados por via oral,
após a liberação do princípio ativo pela saliva, ele é absorvido pela mucosa oral, passa pelo fígado e depois é distribuído pelo organismo.
se o princípio ativo for liberado pelo trato gastrintestinal, ele, geralmente, é completamente absorvido e cai na corrente sangüínea.
a biotransformação pré-sistêmica do princípio ativo liberado no espaço gastrintestinal ocorre integralmente no fígado.
após atravessar a parede intestinal, as moléculas do princípio ativo são transportadas ao fígado e ganham a circulação através da veia porta.
substâncias protéicas como a insulina podem ser hidrolisadas por enzimas proteolíticas do trato gastrintestinal e enzimas da flora intestinal podem inativar a penicilina.
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