A dipirona é uma pró-droga, cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos, dentre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metilaminoantipirina (4-MAA) e o 4-aminoantipirina (4-AA). Como a inibição da ciclooxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclooxigenase, a COX-3. Sobre a dipirona, são feitas as afirmativa...
A biotransformação é um dos processos farmacocinéticos. Muitas das reações de biotransformação metabólica, que levam a metabólitos inativos de fármacos, também geram metabólitos biologicamente ativos de compostos endógenos. Sobre as reações de biotransformação, considere as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta:
I. O complexo do citocromo P-450 contém as principais enzimas da biotransformação.
II. Os produtos da biotransformação em geral são menos reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes, possuem ação farmacológica maior do que o fármaco original.
III. Nas reações de fase I, ocorre a ligação de um radical ao fármaco, através de uma ligação covalente.
IV. Nas reações de fase II, ocorre a exposição de um radical do fármaco, com o objetivo ...